Wirkstoffe: Articaini hydrochloridum, Adrenalinum ut Adrenalini hydrochloridum.
Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Antiox. E 223 Aqua q.s.ad iniectabilia pro 1 ml.
Wirkstoffe: Articaini hydrochloridum, Adrenalinum ut Adrenalini hydrochloridum.
Hilfsstoffe: Natrii chloridum, Antiox. E 223, Aqua ad iniectabilia pro 1 ml.
1 ml enthält: Articaini hydrochloridum 40 mg, Adrenalinum hydrochloridum 6 µg.
1 ml enthält: Articaini hydrochloridum 40 mg, Adrenalinum hydrochloridum 12 µg.
Infiltrations- und Leitungsanästhesie in der Zahnheilkunde.
Routineeingriffe, wie komplikationslose Einzel- und Reihenextraktionen, Kavitäten- und Kronenstumpfpräparationen, insbesondere bei Patienten mit schweren Allgemeinerkrankungen.
Schleimhaut- und knochenchirurgische Eingriffe, die eine stärkere Ischämie erfordern. Pulpen-chirurgische Eingriffe (Amputation und Exstirpation). Extraktion von Zähnen mit Parodontitis apicalis bzw. frakturierten Zähnen (Osteotomie). Länger dauernde chirurgische Eingriffe, z.B. Operation nach Caldwell-Luc, perkutane Osteosynthese, Zystektomie, muko-gingivale Eingriffe, Wurzelspitzenresektion.
Für die komplikationslose Zangenextraktion von Oberkieferzähnen im nichtentzündlichen Stadium genügt meist ein vestibuläres Depot von 1,7 ml Alphacain N/SP pro Zahn. In wenigen Fällen kann eine vestibuläre Nachinjektion von 1–1,7 ml Alphacain erforderlich sein, um eine komplette Anästhesie zu erreichen. Auf die schmerzhafte palatinale Injektion kann verzichtet werden. Wenn am Gaumen ein Schnitt oder eine Naht indiziert ist, genügt ein palatinales Depot von ca. 0,1 ml pro Einstich. Bei Reihenextraktionen benachbarter Zähnen lässt sich in den meisten Fällen die Zahl der vestibulären Depots verringern.
Bei glatten Zangenextraktionen von Unterkiefer-Prämolaren im nicht entzündlichen Stadium kann auf die Mandibularanästhesie verzichtet werden, da eine Terminalanästhesie von 1,7 ml Alphacain N/SP pro Zahn in der Regel genügt. Falls danach noch keine volle Wirkung erreicht ist, ist eine vestibuläre Nachinjektion von 1–1,7 ml zu setzen. Erst wenn auch dann eine vollständige Wirkung ausbleibt, ist die sonst übliche Mandibularanästhesie angezeigt.
Für Kavitätenpräparationen und Kronenstumpfbeschleifungen sind je nach gewünschtem Grad der Schmerzfreiheit und erforderlicher Anästhesiedauer – mit Ausnahme der Unterkiefer-Molaren – 0,5 bis 1,7 ml Alphacain pro Zahn vestibulär angezeigt. Bei chirurgischen Eingriffen ist Alphacain SP je nach Schwere und Länge des Eingriffs individuell zu dosieren.
Erwachsene können im Verlauf einer Behandlung bis zu 7 mg Articain pro kg Körpergewicht erhalten. Mengen bis 500 mg (entsprechend 7 Zylinderampullen) wurden unter Aspirationskontrollen vertragen.
Um eine intravasale Injektion zu vermeiden, ist vor der Injektion grundsätzlich ein Aspirationstest durchzuführen. Der Injektionsdruck muss der Empfindlichkeit des Gewebes angepasst sein.
Bei älteren Patienten wie auch bei Patienten mit schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen können erhöhte Plasmaspiegel von Articain auftreten. Insbesondere bei wiederholter Anwendung (z.B. Nachinjektion) nimmt das Risiko einer Kumulation zu. Bei diesen Patienten sollte besonders darauf geachtet werden, dass die Mindestmenge für eine ausreichende Anästhesietiefe zu verwenden ist.
Bei Kindern von 4–12 Jahren soll die Dosis 5 mg/kg nicht überschritten werden.
Alphacain N/SP darf bei Kindern unter 4 Jahren nicht angewendet werden.
Bei älteren Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen wurden keine grösseren Risiken festgestellt.
Überempfindlichkeit gegenüber Articain, Adrenalin sowie einem Hilfsstoff gemäss Zusammensetzung. Überempfindlichkeit gegenüber Lokalanästhetika vom Typ Säureamid.
Intravenöse Anwendung.
Kinder unter 4 Jahren.
Schwere Störungen des Reizungs- oder Reizleitungssystems am Herzen (z.B. AV-Block II. und III. Grades, ausgeprägte Bradykardie).
Schwere Hypotonie.
Aufgrund des Hilfsstoffes Natriumdisulfit (E 223) darf Alphacain N/SP bei Patienten mit Asthma oder einer Überempfindlichkeit gegen sulfithaltige Präparate (Nahrungs- und Genussmittel, andere Arzneimittel) nicht verabreicht werden (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
Als übliche Kontraindikationen für Adrenalin (Epinephrin) als Vasokonstriktorenzusatz gelten paroxysmale Tachykardie, hochfrequente absolute Arrhythmie, Kammerengwinkelglaukom, dekompensierte Herzinsuffizienz, Hyperthyreose, Phäochromozytom, schwere Hypertonie, dekompensierte diabetische Stoffwechsellage sowie Anästhesien im Endstrombereich.
Aufgrund des Gehaltes an Natriumdisulfit (E 223) kann es bei empfindlichen Patienten zu allergischen Reaktionen einschliesslich anaphylaktischem Schock und lebensbedrohenden Asthma-Anfällen, Brechreiz und Durchfall kommen. Die Prävalenz in der Bevölkerung ist unbekannt. Sulfit-Überempfindlichkeit wurde aber öfters bei Asthmatikern als bei Nicht-Asthmatikern gesehen.
Eine Injektion in entzündetes Gebiet sollte unterbleiben. Bei Patienten mit Cholinesterasemangel muss die Indikation streng gestellt werden, da mit verlängerter und unter Umständen verstärkter Wirkung zu rechnen ist.
Die Gabe von hohen Dosen Articain könnte bei prädisponierten Patienten zu einer Methämoglobinämie mit reduzierter Sauerstoffsättigung des Hämoglobins und symptomatischer Cyanose führen.
Nahrungsaufnahme erst nach Sensibilitätsrückkehr.
Die blutdrucksteigernde Wirkung von Vasokonstringentien des Typs der Sympathomimetika (wie zum Beispiel Adrenalin) kann durch trizyclische Antidepressiva oder MAO-Hemmer verstärkt werden. Beobachtungen dieser Art sind für Konzentrationen von 1:25’000 Noradrenalin und 1:80’000 Adrenalin als Vasokonstringens beschrieben. Die Konzentration von Adrenalin liegt bei Alphacain N mit 1:200’000 und bei Alphacain SP mit 1:100’000 viel tiefer. Dennoch sollte an die Möglichkeit einer solchen Interferenz gedacht werden.
Adrenalin kann die Insulinfreisetzung im Pankreas hemmen und somit die Wirkung oraler Antidiabetika vermindern. Bei gleichzeitiger Gabe von nicht kardioselektiven Blockern kann es aufgrund des Adrenalins in Alphacain N/SP zu einem Anstieg des Blutdruckes kommen. Bestimmte Inhalationsnarkotika, wie Halothan, können das Herz für Katecholamine sensibilisieren und daher Arrhythmien nach Gabe von Alphacain N/SP auslösen.
Articain passiert die Plazentaschranke in geringerem Ausmass als andere Lokalanästhetika des Amidtyps.
Reproduktionsstudien bei 3 Tierarten haben keine Störungen der Schwangerschaft oder unerwünschte Wirkungen auf die Föten gezeigt, aber man verfügt über keine kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Daher darf Alphacain N/SP während der Schwangerschaft nicht verabreicht werden, es sei denn dies ist eindeutig erforderlich. In einem solchen Fall wäre Alphacain N aufgrund des geringeren Gehaltes an Adrenalin gegenüber Alphacain SP zu bevorzugen.
Mit einem klinisch relevanten Übergang der Wirkstoffe in die Muttermilch ist nicht zu rechnen, da diese rasch abgebaut und eliminiert werden. Eine Unterbrechung des Stillens erscheint daher nicht erforderlich.
Aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen (Schwindel, Übelkeit) kann das Präparat einen Einfluss haben auf die Fahrtüchtigkeit oder auf die Fähigkeit, Maschinen zu bedienen.
Der Arzt muss in jedem Fall entscheiden, wann nach einem Eingriff der Patient wieder aktiv am Strassenverkehr teilnehmen oder Maschinen bedienen darf.
Dosisabhängig (besonders bei zu hoher Dosierung oder bei versehentlich intravasaler Injektion oder abnormen Resorptionsverhältnissen, z.B. im entzündeten oder stark vaskularisierten Gewebe) können zentralnervöse und/oder kardiovaskuläre Erscheinungen wie bei allen Lokalanästhetika auftreten: Benommenheit bis zu Bewusstseinsverlust, Atemstörungen bis zum lebensbedrohenden Atemstillstand, Muskelzittern, Muskelzuckungen bis hin zu generalisierten Krämpfen, Übelkeit bis Erbrechen.
Die Nebenwirkungen sind nachfolgend nach einem Klassifizierungssystem der Organe und in Beziehung zur ihrer Erscheinungsfrequenz dargestellt: sehr häufig (≥10%), häufig (≥1%–<10%), gelegentlich (≥0,1%–<1%), selten (≥0,01%–<0,1%) oder sehr selten (<0,01% inbegriffen einmaliger Berichte).
Unverträglichkeitsreaktionen (allergischer oder pseudoallergischer Natur).
Sehr selten: Ödematöse Schwellung daneben unabhängig von der Injektionsstelle als Rötung, Juckreiz, Konjunktivitis, Rhinitis, Gesichtsschwellung im Sinne eines Quincke-Ödems mit Schwellung von Ober- und/oder Unterlippe und/oder Wangen, Glottisödem mit Globusgefühl und Schluckbeschwerden, Urtikaria, Übelkeit, Durchfall, Atembeschwerden, bis hin zum anaphylaktischen Schock. Eine Kreuzreaktion gegen Articain wurde von einem Patienten mit einer Spät-Typ Überempfindlichkeit auf Prilocain berichtet.
Im Allgemeinen sollten Patienten mit einer nachgewiesenen Überempfindlichkeit gegenüber Articain oder anderen Lokalanästhetika vom Säureamid-Typ für nachfolgende Behandlungen Lokalanästhetika der Ester- Gruppe erhalten.
Häufig: postoperativ Kopfschmerzen, die vermutlich auf den Epinephrin (Adrenalin-) Anteil zurückzuführen sind.
Selten: Metallgeschmack, Tinnitus, Schwindel, Unruhe, Angst, Gähnen, Zittern, Nervosität, Logorrhö, Kopfschmerzen und Sehstörungen, wie Flimmern vor den Augen, Blindheit, Doppelbilder (in nahezu allen beschriebenen Fällen waren Lokalanästhetika mit Vasokonstringenszusatz, z.B. Adrenalin, Nordrenalin, zum Einsatz gekommen). Parästhesie der Lippe, der Zunge oder beider Organe. Wenn diese Nebenwirkungen auftreten, sind sofort korrektive Massnahmen erforderlich, um eine mögliche Verschlechterung zu verhindern.
Benommenheit, Verwirrtheit, Tremor, Muskelzuckungen, tonischklonische Krämpfe, Koma und Atemlähmung.
Selten: Bei Anwendung von Lokalanästhetika im Kopfbereich kann es während oder kurz nach der Injektion ausserdem zu vorübergehenden Sehstörungen (Flimmern vor den Augen, Blindheit, Doppelbilder) kommen. Solche Reaktionen sind allerdings selten, und in nahezu allen beschriebenen Fällen waren Lokalanästhetika mit Vasokonstringenszusatz (z.B. Adrenalin, Noradrenalin) zum Einsatz gekommen.
Selten: Tachykardie, Hypotonie, kardiale Überleitungsstörungen, Bradykardie, Asystolie (Herzstillstand) mit Schock und Bewusstseinsverlust.
Sehr selten: Andere durch Adrenalin bedingte Nebenwirkungen (Tachykardien, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckanstieg) sind sehr selten bei den niedrigen Konzentrationen von 1:200’000 (5 µg/ml) und 1:100’000 (10 µg/ml). 2 Zylinderampullen (3,4 ml) Articain – gesunden, erwachsenen Testpersonen intraoral submukös injiziert – bewirkten keine Veränderungen des systolischen und diastolischen Blutdrucks. Auch die Pulsfrequenz blieb praktisch konstant.
Selten: Kreislaufstörungen, wie Blutdruckabfall, Tachykardie oder auch Bradykardie sind bei Articain wenig ausgeprägt und nicht gravierend. Ein Schock – unter Umständen lebensbedrohlich – und Herzversagen können auch durch Lokalanästhetika ausgelöst werden.
Selten: Tachypnoe dann Bradypnoe, die zu einer Apnoe (Atemstillstand) führen können.
Selten: Übelkeit, Erbrechen.
Selten: Unverträglichkeitsreaktionen (allergischer oder pseudoallergischer Natur) sind nicht auszuschliessen. Diese können sich äussern als ödematöse Schwellung bzw. Entzündung an der Injektionsstelle, daneben unabhängig von der Injektionsstelle als Rötung, Juckreiz, Konjuktivitis, Rhinitis, Gesichtsschwellung im Sinne eines Quincke-Ödems mit Schwellung von Ober- und/oder Unterlippe und/oder Wangen, Glottisödem mit Globusgefühl und Schluckbeschwerden, Urtikaria, Atembeschwerden, bis hin zum anaphylaktischen Schock.
Entzündung an der Injektionsstelle.
In Einzelfällen können durch unbemerkte intravasale Injektion Gewebsnekrosen im Injektionsbereich auftreten (siehe auch «Dosierung/Anwendung»).
Bei falscher Injektionstechnik von Lokalanästhetika in der Zahnmedizin können manchmal Nervenläsionen auftreten. In solchen Fällen kann der Gesichtsnerv geschädigt werden und zu Facialparese führen.
Der Patient muss den Arzt auf oben genannte oder andere Nebenwirkungen aufmerksam machen. Da einige unerwünschte Wirkungen (z.B. schwere zentralnervöse Reaktionen, schwere Kreislaufstörungen, schwere Überempfindlichkeitsreaktionen) unter Umständen. lebensbedrohlich werden können, muss der Patient bei plötzlichem Auftreten von schweren Reaktionen den Arzt oder Zahnarzt informieren.
Selten: Tachykardien, Herzrhythmusstörungen, Blutdruckanstieg und pektanginöse Beschwerden. Des Weiteren können Hitzegefühl, Schweissausbrüche und migräneartige Kopfschmerzen auftreten.
Allergische Reaktionen oder Überempfindlichkeitsreaktionen, speziell bei Bronchialasthmatikern, die sich als Erbrechen, Durchfall, keuchende Atmung, akuter Asthmaanfall, Bewusstseinsstörung oder Schock äussern können.
Eine zwei Wochen nach Behandlung auftretende Fazialparese wurde im Zusammenhang mit Articain/Adrenalin (Epinephrin) beschrieben; die Symptome dauerten auch 6 Monate später noch an.
Bei gleichzeitigem Auftreten verschiedener Komplikationen und Nebenwirkungen können Überlagerungen im klinischen Bild erkennbar werden (Therapie siehe «Überdosierung»).
Treten während der Injektion erste Nebenwirkungs- oder Intoxikationserscheinungen auf, wie Erregung des ZNS (z.B. Unruhe, Angst, Verwirrtheit, Hyperpnoe, Tachykardie, Blutdruckanstieg mit Rötungen des Gesichts, Übelkeit, Erbrechen, Tremor, Zuckungen, tonisch-klonische Krämpfe), Depressionen des ZNS (z.B. Schwindel, Schwerhörigkeit, Verlust der Sprechfähigkeit, Bewusstlosigkeit, Muskelerschlaffung, Vasomotorenlähmung) oder Herz- und Kreislaufdepressionen (z.B. Herzrhythmusstörungen, Bradykardie, Kammerflimmern, Blutdruckabfall, Zyanose), ist sie zu unterbrechen, der Patient in Horizontallage zu bringen; die Atemwege sind freizuhalten, Puls und Blutdruck zu kontrollieren.
Es empfiehlt sich, eine Infusion – auch bei nicht schwerwiegend erscheinenden Symptomen – anzulegen, schon um einen intravenösen Injektionsweg offen zu halten.
Bei Atemstörungen je nach Schweregrad Verabreichung von Sauerstoff, gegebenenfalls «Atemspende» (z.B. Mund-zu-Nase-Beatmung) bzw. endotracheale Intubation und kontrollierte Beatmung.
Zentrale Analeptika sind kontraindiziert. Muskelzuckungen und generalisierte Krämpfe sind mit intravenöser Injektion kurz- oder ultrakurzwirkender Barbiturate aufhebbar. Es empfiehlt sich, unter Sauerstoffapplikation und Kreislaufkontrolle Barbiturate langsam und nach Wirkung zu injizieren (Kreislauf und Atemdepression!) und an die liegende Kanüle eine Infusionslösung anzuschliessen. Blutdruckabfall und Tachykardie oder Bradykardie sind häufig allein durch Horizontallagerung oder leichte Kopftieflagerung kompensierbar.
Bei schweren Kreislaufstörungen und Schock – gleich welcher Genese – sind nach Abbruch der Injektion Sofortmassnahmen angezeigt: Kopftieflagerung und Freihaltung der Atemwege (Sauerstoffinsufflation), Anlegen einer intravenösen Infusion (Vollelektrolytlösung), i.v. Applikation von Glukokortikoiden (z.B. Prednisolonsuccinat), Volumensubstitution (evtl. zusätzlich Plasmaexpander, Humanalbumin).
Bei drohendem Kreislaufversagen und zunehmender Bradykardie infolge Gabe von Adrenalin (Epinephrin) i.v.: Nach Verdünnen von 1 ml einer handelsüblichen Adrenalin-(Epinephrin-)Lösung 1:1000 auf 10 ml werden zunächst davon 0,25–1 ml (= 0,025–0,1 mg Adrenalin) langsam injiziert. Die i.v. Injektion von Adrenalin muss langsam und zumindest unter Pulskontrolle (Herzrhythmusstörungen), besser jedoch unter Kontrolle von Pulsfrequenz und Blutdruck, erfolgen. Als intravenöse Einzeldosis soll Adrenalin 0,1 mg nicht überschritten, bei weiterem Bedarf Adrenalin mit der Infusionslösung gegeben werden (Tropfgeschwindigkeit nach Pulsfrequenz und Blutdruck einstellen).
Bei starker Tachykardie und Tachyarrhythmie kann die vorsichtige intravenöse Gabe von Beta-Sympatholytika angezeigt sein – zum Beispiel bei Patienten mit Herzinsuffizienz, abgelaufenem Herzinfarkt oder pektanginösen Beschwerden. Sauerstoffzufuhr und Kreislaufkontrolle sind auf jeden Fall erforderlich.
Blutdruckanstieg muss bei Patienten mit Hypertonie gegebenenfalls mit peripher gefässerweiternden Mitteln behandelt werden.
Bei Anwendung von Adrenalin bzw. Prednisolon succinat bitte die Hinweise in der entsprechenden Gebrauchsinformation beachten.
ATC-Code: N01BB58
Articain ist ein Lokalanästhetikum vom Amidtyp mit Tiophenstruktur und führt zu einer reversiblen Hemmung der Erregbarkeit vegetativer, sensorischer und motorischer Nervenfasern. en langue française et allemande Als Wirkmechanismus des Articains wird die Blockade spannungsabhängiger Na+-Kanäle an der Membran der Nervenfaser vermutet.
Adrenalin führt lokal zu einer Vasokonstriktion, wodurch die Resorption des Articains verzögert wird. Die Folgen sind eine höhere Konzentration des Lokalanästhetikums am Wirkort über einen längeren Zeitraum sowie die Reduktion des Auftretens unerwünschter systemischer Nebenwirkungen.
Alphacain N und SP sind Lokalanästhetika zur Terminal- und Leitungsanästhesie. Sie entfalten eine rasch eintretende analgetische Wirkung (Latenzzeit 1–3 Minuten).
Die eingriffsreife Anästhesiedauer beträgt bei Alphacain N mindestens 45 Minuten, bei Alphacain SP mindestens 75 Minuten. Die gute Gewebsverträglichkeit und geringe Vasokonstriktion ermöglichen eine komplikationslose Wundheilung.
Wegen seiner ausserordentlich niedrigen Adrenalinkonzentration und zugleich intensiven Wirkung ist Alphacain auch bei sogenannten Risikopatienten geeignet.
Bei submucöser Injektion wird der maximale Plasmaspiegel von Articain nach etwa 17 Minuten erreicht.
Articain wird im Serum zu 95% an Plasmaproteine gebunden.
Die Standardpräparate der Amidreihe und das Articain werden gleich schnell aus dem Gewebe resorbiert.
Das Verteilungsvolumen beträgt 1,67 l/kg. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 25 Minuten.
Articain wird vollständig in der Leber metabolisiert und rasch, hauptsächlich renal eliminiert (54% in 6 Stunden). Articain passiert die Plazentaschranke in geringerem Ausmass als andere Lokalanästhetika des Amidtyps.
Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, chronischen Toxizität, Reproduktionstoxizität und zur Gentoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen bei humantherapeutischen Dosen erkennen. In supratherapeutischen Dosen besitzt Articain cardiodepressive Eigenschaften und kann vasodilatierende Wirkungen haben, Adrenalin zeigt sympathomimetische Effekte.
In Embryotoxizitätsstudien mit Articain wurden bei Tagesdosen bis zu 20 mg/kg (Ratte) und 12,5 mg/kg (Kaninchen) i.v. weder eine gesteigerte fötale Sterberate noch Missbildungen beobachtet. Adrenalin zeigte Reproduktionstoxizität bei Ratten und Menschen. Es gibt Hinweise auf kongenitale Missbildungen und Beeinträchtigung der utero-plazentaren Durchblutung.
Durch Verwendung von geeigneten Injektionssystemen (z.B. Uniject® K) wird das Risiko von Glasbrüchen vermieden und eine gute Verabreichung gesichert.
Bei Raumtemperatur (15–25 °C) aufbewahren. Vor Licht schützen. Nicht in Reichweite von Kindern aufbewahren. Das Medikament darf nur bis zum auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
Beschädigte Zylinderampullen dürfen nicht mehr verwendet werden (Hepatitisgefahr!). Nach Anbruch sofort verwenden und allfällige Reste verwerfen.
54802, 54803 (Swissmedic).
Alphacain N Inj Lös amp 100 × 1,8 ml. (B)
Alphacain SP Inj Lös Amp 100 × 1,8 ml. (B)
Heck-Pharma SA, 1791Courtaman.
Weimer Pharma, Rastatt, Deutschland.
Mai 2008.